同为扩血管药，治疗发挥作用有何大差异？

上世纪七十年代，美国政府人 Murad 等研究成果了酮类加宽张肠胃部的主导作用，辨认出其能使的小组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使分子量提高，但是需糖类为 NO 后发挥主导作用加宽肠胃部主导作用。

NO-cGMP 信号通路主导作用的阐述也为低低剂量的研发指引了方向，一上都是提高某一的小组织内的 NO 分子量而发挥主导作用主导作用，另外一上都是减小某些的小组织中 cGMP 分子量。本期问答，我们就来提问现在特指的 PDE 衍生物。

本期问答：同为加宽肠胃部药，疗法主导作用有何大并不相同？

现在特指的 PDE 衍生物主要有哪几大类？各类的代表低低剂量分别是什么？

哪一类 PDE 衍生物可运用于疗法 COPD？

米力农作为 PDE-3 衍生物，其物理现象与低剂量实际上何种关系？

西地那非、灭地那非归入哪一类 PDE 衍生物？此类低低剂量在用到时需注意哪些安全适度？

简介解答

1. PDE-3 衍生物：MLT-他低低剂量、米力农

（1）MLT-他低低剂量

防淋巴细胞低低剂量，其 CFDA 许可止痛为运用于间歇适度跛行、公共卫生脑梗死复发 (心源适度脑梗死除外)，其他医学运用简介如公共卫生 PCI 术后后增生。低低剂量，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄组、病因适当发生变化低剂量。

基于日本人群的 CSPSⅡ试验，表明MLT-他低低剂量在公共卫生脑卒中上都近似于吗啡，出血适度惨剧的年患病率要比吗啡小组的更是低，但招致的头痛、发烧、心悸、呕吐和心动过速等更是类似，停用MLT-他低低剂量的病变数量比停用吗啡的多。

（2）米力农

正适度肌力主导作用和肠胃部加宽张低低剂量，其 CFDA 许可止痛是运用于其他治果欠佳的急慢适度充血适度心肌梗死，其他医学运用如疗法肝脏外科手术时低心排血量。

其物理现象与低剂量有关，小低剂量时主要展示出为正适度肌力主导作用，但当低剂量大大降低，逾到稳定的最大者正适度肌力物理现象时，其加宽肠胃部主导作用也随低剂量的减小而提高。

负担低剂量为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢低低剂量，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的低速静脉滴注持续。最大者日低剂量不超过 1.13 mg/kg。疗程不超过 2 周。肾功能不前速需减量及减慢滴注低速。

2. PDE-4 衍生物：密格雷

FDA 许可词语运用于短暂适度淋巴细胞激增和真适度红细胞激增，降低淋巴细胞分解，具有正适度肌力和舒肠胃部主导作用，易引发容器潴留。作为 PDE3 抑制药也能抑制淋巴细胞的聚集地。与MLT-他低低剂量、米力农、NSAIDs、防淋巴细胞低低剂量等合用可减小发生出血的安全适度。

此外，PDE-4 衍生物还有疗法 COPD 的罗氟司特、MLT-司特以及疗法银屑病的阿普司特，现在尚仍未在而今母公司。

3. PDE-5 衍生物：西地那非、灭地那非、他逾那非、双嘧逾桑

（1）西地那非、灭地那非、他逾那非

此类低低剂量最为人所知，尤其运用于男适度勃起内分泌的疗法，由于是肠胃部加宽张剂，也可运用于降低血管壁HG右心室加压（美国政府 FDA 尚仍未许可将灭地那非运用于疗法此止痛）。

这一系列低低剂量禁止与任何形式的酮低低剂量同时运用。用到西地那非后 24 足足内或用到他逾那非后 48 足足内对人用到，即使在这些短时间窗后来，可能仍实际上不强的致嗜睡主导作用。另外，肠胃静脉闭塞适度疾病 (PVOD) 有时候都会被严重错误归为短暂适度血管壁HG右心室加压，而肠胃肠胃部加宽张药如 PDE5 衍生物可使 PVOD 病变的心肠胃部平衡状态特别是在恶化，故不力荐此类病变用到。

留意的是以上选择适度的 PDE 衍生物如密格雷、MLT-他低低剂量对于心肌梗死（HF）病变有潜在有害，要评估安全适度。而 PDE-5 衍生物对有临界适度嗜睡和/或低容量平衡状态的 HF 病变有用到安全适度。

（2）双嘧逾桑

CFDA 止痛运用于防淋巴细胞聚集地、公共卫生增生。此外，都能运用于公共卫生脑卒中（与吗啡合用），运用于华法林的专用疗法以减弱其防栓主导作用（如 FDA 止痛可避免肝脏瓣膜置换术术后增生），以及肾病神经性。

PDE-5 衍生物还有仍未在而今母公司的疗法疗法支气管脑膜炎、喘息HG支气管炎的扎普司特等。

4. 非选择适度 PDE 衍生物：茶碱类低低剂量

作为支气管加宽张剂其依靠慢适度脑膜炎的并能在于有防炎、免疫调节及管控支气管的主导作用。茶碱类对急适度心肌梗死、活动适度消化肿胀、仍不经依靠的惊厥病变禁用。而多索茶碱副作用患病率很低，医学耐受适度好。

注解

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登